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oral. Es hidrolizado rápidamente en el intestino a una tiolactona, la cual se convierte aquellos que presenten enfermedad renal terminal. La experiencia terapéutica en en el metabolito activo mediante un único paso de metabolismo por el citocromo pacientes con insuficiencia renal es limitada.
P450, principalmente por las isoenzimas 3A4 y el 2B6 y en menor medida por las Insuficiencia hepática: 2C9 y 2C19. El metabolito activo posteriormente es metabolizado por S-metilación No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática de leve o por conjugación con cisteína a dos componentes inactivos. Se ha informado que a moderada (clase A o B de la escala Child-Pugh). La experiencia terapéutica en la variación genética de los CYP3A5, CYP2B6, CYP2C9 o CYP2C19, no afectó pacientes con disfunción hepática de leve a moderada es limitada. No administrar significativamente la farmacocinética o la acción farmacológica de Prasugrel. en insuficiencia hepática severa (Child-Pugh clase C).
Prasugrel se elimina bajo la forma de metabolitos inactivos, aproximadamente el Niños y adolescentes: 68 % de la dosis en la orina y el 27 % en las heces. El metabolito activo tiene una No está recomendado el uso de Procardia en niños y adolescentes menores de 18 años.
vida media de eliminación de aproximadamente 7,4 horas (rango de 2 a 15 horas).
Ancianos: Se ha informado que la exposición media (AUC) al metabolito activo de Forma de administración: Prasugrel es significativamente mayor (19 %) en pacientes muy mayores (de 75 años Procardia puede administrarse con los alimentos o lejos de ellos. No cortar, romper,
de edad o mayores) que en sujetos menores 75 años. Prasugrel debe administrarse ni masticar el comprimido.
con precaución en pacientes de 75 años o mayores debido al riesgo potencial de Comprimidos recubiertos 5 y 10 mg hemorragias en esta población.
Insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Hemorragia activa. hepática leve a moderada (Child-Pugh clase A y B). No debe administrarse Prasugrel Antecedentes de ictus o accidente isquémico transitorio. Insuficiencia hepática a pacientes con insuficiencia hepática grave.
grave (clase C de la escala Child-Pugh).
Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia Procardia 5 Comprimidos recubiertos: Cada comprimido recubierto contiene
renal, incluyendo aquellos con enfermedad renal terminal.
Precauciones y advertencias
Prasugrel (como clorhidrato) 5 mg. Excipientes: Celulosa microcristalina; Peso corporal: La exposición media (AUC) al metabolito activo de Prasugrel es Se ha informado que los pacientes con síndromes coronarios agudos sometidos Croscarmelosa sódica; Manitol; Estearato de magnesio; Óxido de hierro amarillo; aproximadamente un 30 a un 40 % más alta en sujetos sanos y en pacientes con a una intervención coronaria percutánea, tratados con Prasugrel y aspirina Alcohol polivinílico; Dióxido de titanio; Polietilenglicol 3000; Talco.
peso corporal menor de 60 kg comparado con individuos y pacientes que pesan presentaron un aumento del riesgo de hemorragias mayores y menores. Por tal Procardia 10 Comprimidos recubiertos: Cada comprimido recubierto contiene
60 kg o más. Prasugrel debe administrarse con precaución en pacientes con un peso motivo, solamente debe considerarse el uso de Procardia en pacientes con riesgo
Prasugrel (como clorhidrato) 10 mg. Excipientes: Celulosa microcristalina; corporal menor de 60 kg debido al riesgo potencial de hemorragia de esta población.
aumentado de hemorragia cuando se considere que los beneficios en términos Croscarmelosa sódica; Manitol; Estearato de magnesio; Óxido de hierro amarillo; Etnia: Se ha informado que la AUC del metabolito activo fue aproximadamente un de prevención de eventos isquémicos sean mayores que el riesgo de hemorragias Alcohol polivinílico; Dióxido de titanio; Polietilenglicol 3000; Talco.
19 % más alta en sujetos chinos, japoneses y coreanos en comparación con los graves. Esto aplica especialmente a pacientes con edad de 75 años o mayores, caucásicos, predominantemente relacionada con una exposición más alta en sujetos propensos a la hemorragia (Ej.: Traumatismo reciente, cirugía reciente, hemorragias asiáticos con peso corporal menor de 60 kg. No se recomienda un ajuste de dosis gastrointestinales recientes o recurrentes o úlcera péptica activa), con peso basado únicamente en la etnia.
corporal menor de 60 kg o que estén recibiendo concomitantemente medicamentos Niños y adolescentes: No se ha evaluado la farmacocinética de Prasugrel en la que puedan incrementar el riesgo de hemorragia (anticoagulantes orales, clopidogrel, medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINEs) o fibrinolíticos). Procardia está indicado, asociado con aspirina, para la prevención de eventos
Puede ser apropiada la transfusión plaquetaria en pacientes con hemorragia activa aterotrombóticos en pacientes con síndrome coronario agudo (angina inestable, Posología y forma de administración
en los que se requiere inversión de los efectos farmacológicos del Prasugrel.
infarto de miocardio con o sin elevación del segmento ST) sometidos a intervención Generalmente, no se recomienda el uso de Prasugrel en pacientes de 75 años o coronaria percutánea primaria o aplazada.
Se debe iniciar el tratamiento con una dosis única de carga de 60 mg y posteriormente mayores y únicamente debe administrarse a estos pacientes con precaución y después se continúa con 10 mg una vez al día. que el médico compruebe, tras realizar una evaluación minuciosa del riesgo/beneficio Los pacientes en tratamiento con Procardia deben a su vez tomar diariamente
individual, que los beneficios en términos de prevención de eventos isquémicos sean Prasugrel es un inhibidor de la agregación y la activación plaquetaria a través de la unión 75 mg a 325 mg de aspirina.
mayores que el riesgo de hemorragias graves. Se ha informado que estos pacientes irreversible de su metabolito activo a los receptores P2Y12 de ADP de las plaquetas. En pacientes con síndrome coronario agudo tratados con intervención coronaria presentan mayor riesgo de hemorragias, incluyendo hemorragia mortal, comparados Como las plaquetas participan en el inicio y el desarrollo de las complicaciones percutánea, la interrupción prematura del tratamiento con cualquier agente con pacientes menores de 75 años. Si finalmente se indica el medicamento, debe trombóticas de la enfermedad aterosclerótica, la inhibición de la función plaquetaria antiagregante plaquetario, incluido Procardia, puede ocasionar un aumento
emplearse una dosis de mantenimiento menor (5 mg/día).
puede producir una reducción de la tasa de eventos cardiovasculares tales como del riesgo de trombosis, infarto de miocardio o muerte debido a la enfermedad Los antecedentes terapéuticos con Prasugrel en pacientes con insuficiencia renal la muerte, el infarto de miocardio o el accidente cerebro vascular.
subyacente del paciente. Se recomienda continuar el tratamiento hasta 12 meses, (incluyendo insuficiencia renal en estadío terminal) y en pacientes con insuficiencia a menos que esté clínicamente indicada su interrupción.
hepática moderada son limitados. Estos pacientes pueden presentar un riesgo Pacientes de 75 años de edad o mayores: incrementado de hemorragia. Por lo tanto, Procardia debe emplearse con precaución
Prasugrel es una prodroga. Es rápidamente metabolizado in vivo a un metabolito activo Generalmente, no se recomienda el uso de Procardia en pacientes de 75 años de
en estos pacientes. La experiencia terapéutica con Prasugrel en pacientes asiáticos es y a metabolitos inactivos. Se ha informado que Prasugrel presenta farmacocinética edad o mayores. Si se considera necesario, luego de una evaluación minuciosa del limitada. Por lo tanto, Procardia debe emplearse con precaución en estos pacientes.
similar en sujetos sanos, en pacientes con enfermedad aterosclerótica estable y riesgo/beneficio individual realizada por el médico, el tratamiento se debe iniciar con una Se debe informar a los pacientes que las hemorragias pueden tardar un poco más de lo en pacientes sometidos a intervención coronaria percutánea. La absorción y el dosis única de carga de 60 mg y luego continuar con una dosis reducida de mantenimiento normal en detenerse cuando están tomando Prasugrel y aspirina, y que deben notificar metabolismo de Prasugrel son rápidos, presentando concentración plasmática de 5 mg una vez al día. Los pacientes de 75 o más años de edad tienen una sensibilidad al médico cualquier hemorragia inusual (tanto por el lugar como por la duración).
máxima (Cmax) del metabolito activo aproximadamente a los 30 minutos. La mayor a las hemorragias y una mayor exposición al metabolito activo de Prasugrel.
Los pacientes deben informar a sus médicos y dentistas que están tomando Prasugrel exposición al metabolito activo (AUC) aumenta de forma proporcional por encima Pacientes con peso corporal menor de 60 kg: antes de someterse a cualquier intervención quirúrgica y antes de iniciar cualquier del rango de dosis terapéutica. Aunque los alimentos no alteran la absorción en El tratamiento se debe iniciar con una dosis única de carga de 60 mg y luego otro tratamiento. Si un paciente se va a someter a una intervención quirúrgica forma significativa, pueden disminuir y retrasar la concentración máxima. Por continuar con una dosis reducida de mantenimiento de 5 mg una vez al día. Esto se programada y no se desea un efecto antiagregante, el tratamiento con Prasugrel lo tanto, puede administrarse en forma independiente de las comidas, pero la debe a un aumento en la exposición al metabolito activo de Prasugrel y del riesgo se debe suspender al menos 7 días antes de la intervención. Puede ocurrir un administración de la dosis de carga en ayunas puede producir un comienzo de de hemorragia en pacientes con un peso corporal menor de 60 kg.
aumento en la frecuencia (por 3 veces) y en la gravedad de la hemorragia en acción mucho más rápido. El metabolito activo se encuentra unido a las proteínas Insuficiencia renal: pacientes sometidos a una cirugía de by pass coronario en los 7 días siguientes a 9922 del plasma en un 98 %. Prasugrel no se detecta en plasma tras su administración
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal, incluidos la interrupción del tratamiento con Prasugrel.
Los beneficios y los riesgos de Prasugrel deben considerarse cuidadosamente en 34 % y 46 %. Por lo tanto, es poco probable que los inhibidores del CYP3A tales como farmacológico de Prasugrel; sin embargo, si se requiere una corrección rápida de la aquellos pacientes en los que no se ha definido la anatomía coronaria y la cirugía antifúngicos azólicos, inhibidores de la proteasa HIV, claritromicina, telitromicina, prolongación del tiempo de sangría, puede considerarse la transfusión de plaquetas de by pass coronario urgente es una posibilidad.
verapamilo, diltiazem, indinavir, ciprofloxacina y jugo de pomelo, tengan un efecto y/u otros productos sanguíneos.
Se ha notificado púrpura trombótica trombocitopénica con el uso de otras tienopiridinas. significativo sobre la farmacocinética del metabolito activo.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o Esta es una patología grave y requiere tratamiento inmediato. No se han informado Inductores del citocromo P450: La rifampicina, un potente inductor del CYP3A comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: casos de esta enfermedad en relación con Prasugrel.
y del CYP2B6, y un inductor del CYP2C9, CYP2C19 y del CYP2C8, no modificó (011) 4962-6666 / 2247, Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777.
Embarazo: Se ha informado que Prasugrel no produjo efectos nocivos directos sobre de forma significativa la farmacocinética de Prasugrel. Por lo tanto, se considera el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto, ni en el desarrollo postnatal, poco probable que los inductores conocidos del CYP3A, tales como rifampicina, en los estudios en animales. No se han efectuado estudios clínicos en mujeres carbamacepina y otros inductores del citocromo P450, tengan un efecto significativo Procardia 5 Comprimidos recubiertos:
embarazadas. Por tal motivo, no deberá usarse Procardia durante el embarazo, a menos
sobre la farmacocinética del metabolito activo.
Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.
que el beneficio potencial para la madre justifique el riesgo potencial para el feto.
Efectos de Prasugrel sobre otros medicamentos: Comprimidos redondos, color amarillo, codificados PG 5 en Lactancia: Se desconoce si Prasugrel se excreta en la leche materna humana. Los Digoxina: Prasugrel no ejerce ningún efecto clínicamente significativo sobre la una cara y con isotipo de identificación Roemmers en la otra.
estudios preclínicos han demostrado que Prasugrel se excreta en la leche materna farmacocinética de la digoxina.
en los animales. Se recomienda no usar Procardia en mujeres que se encuentran
Medicamentos metabolizados por el CYP2C9: Prasugrel no inhibe el CYP2C9, ya que Procardia 10 Comprimidos recubiertos:
no afectó la farmacocinética de la S-warfarina. Debido al potencial de aumento del Envases conteniendo 15 y 30 comprimidos recubiertos.
Uso pediátrico: No se ha demostrado la eficacia y la seguridad de Prasugrel en niños riesgo de hemorragia, la coadministración de warfarina y Prasugrel debe efectuarse y adolescentes menores de 18 años.
con precaución.
Comprimidos redondos, color amarillo, codificados PG 10 en Medicamentos metabolizados por el CYP2B6: Prasugrel es un inhibidor débil del una cara y con isotipo de identificación Roemmers en la otra.
CYP2B6. En sujetos sanos, Prasugrel disminuyó la exposición al hidroxibupropion, Warfarina: Debido a la posibilidad de aumento del riesgo de hemorragia, el uso un metabolito del bupropion mediado por el CYP2B6, en un 23 %. Es probable Instrucciones para desprender los comprimidos:
concomitante de Procardia y warfarina (u otros derivados cumarínicos) debe
que este efecto sea de interés clínico solamente cuando Prasugrel se coadministre 1. Separar completamente la unidad del blister por el precorte.
efectuarse con precaución.
con medicamentos para los que el CYP2B6 es la única vía metabólica y tengan un 2. Expulsar el comprimido presionando sobre el alveolo. Medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINEs): Debido a la posibilidad estrecho margen terapéutico (Ej.: Ciclofosfamida, efavirenz).
de aumento del riesgo de hemorragia, el uso concomitante de Procardia y AINEs,
incluyendo los inhibidores de la COX-2, debe efectuarse con precaución.
Procardia puede administrarse concomitantemente con medicamentos metabolizados
Se ha informado que la tasa de interrupción del medicamento debido a eventos por el citocromo P450 (incluyendo estatinas), o medicamentos inductores o adversos en los estudios clínicos fue de 7,2 % con Prasugrel y de 6,3 % con inhibidores del citocromo P450. clopidogrel. De estos, la hemorragia fue la reacción adversa que llevó con mayor Procardia también puede administrarse concomitantemente con aspirina, heparina,
frecuencia a la interrupción del tratamiento con ambos medicamentos (2,5 % con digoxina y medicamentos que elevan el pH gástrico, incluyendo inhibidores de la Prasugrel y 1,4 % con clopidogrel). bomba de protones y bloqueantes H2. El sitio más frecuente donde la hemorragia se produjo en forma espontánea fue MANTENER EN SU ENVASE ORIGINAL HASTA SU UTILIZACION
Aunque no se han realizado estudios específicos de interacción, se ha informado el tracto gastrointestinal y en forma provocada en la zona de punción arterial.
la administración concomitante con heparina de bajo peso molecular, bivalirudina Se ha informado una mayor incidencia de hemorragia en los pacientes de 75 años e inhibidores de la GP IIb/IIIa en estudios clínicos, sin evidencia de interacciones de edad o mayores, que en los menores de 75 años. También se ha comunicado una Venta bajo receta. Industria Argentina. mayor incidencia de hemorragia en los individuos con peso corporal menor de 60 kg.
Medicamento autorizado por el Ministerio de Salud. Certificado Nº 55.230.
Efectos de otros medicamentos sobre Prasugrel: Con Prasugrel se observó una mayor incidencia de hemorragia que con clopidogrel Directora Técnica: Mirta Beatriz Fariña, Farmacéutica.
Aspirina: Prasugrel debe administrarse concomitantemente con aspirina, la en pacientes que fueron sometidos a cirugía de bypass coronario. El mayor riesgo Elaborado en José E. Rodo 6424, C1440AKJ Ciudad Autónoma de Buenos Aires.
demostración de su eficacia y seguridad proviene de estudios clínicos efectuados de hemorragia persistió hasta un máximo de siete días después de la administración Fecha de última actualización: Octubre de 2009.
con esta asociación. Es posible una interacción farmacodinámica con la aspirina de la última dosis.
conduciendo a un aumento del riesgo de hemorragia.
A continuación se detallan las reacciones adversas hemorrágicas y no hemorrágicas Producto medicinal.
Heparina: Se ha informado que la heparina no modificó la inhibición de la agregación informadas en los estudios clínicos: Mantener fuera del alcance de los niños.
plaquetaria mediada por Prasugrel en forma significativa. Del mismo modo, Prasugrel De la piel y los tejidos blandos: Frecuentes: Erupción, equimosis.
Conservar en lugar seco a temperatura inferior a 30°C.
no modificó de forma significativa el efecto de la heparina sobre los parámetros de Gastrointestinales: Frecuentes: Hemorragia gastrointestinal; Poco frecuentes: coagulación. Ambos medicamentos pueden administrarse de forma concomitante, Hemorragia retroperitoneal, hemorragia rectal, proctorragia, hemorragia gingival.
Información a profesionales y usuarios: NN 0-800-333-5658
aunque es posible un aumento del riesgo de hemorragia.
Generales y locales: Frecuentes: Hematoma en el lugar de la punción, hemorragia Estatinas: Se ha informado que la atorvastatina no modificó la farmacocinética en el lugar de la punción.
de Prasugrel ni su efecto sobre la agregación plaquetaria. Por lo tanto, es poco Genitourinarias: Frecuentes: Hematuria.
probable que las estatinas, que son sustratos del CYP3A, tengan un efecto sobre Hematológicas y linfáticas: Frecuentes: Anemia.
Fray J. Sarmiento 2350, la farmacocinética de Prasugrel o sobre su inhibición de la agregación plaquetaria.
Lesiones y complicaciones del procedimiento: Frecuentes: Contusión; Poco frecuentes: B1636AKJ Olivos, Medicamentos que elevan el pH gástrico: Se ha informado que la coadministración Hemorragia post intervención; Raras: Hematoma subcutáneo.
Pcia. de Buenos Aires.
diaria de ranitidina (un bloqueante H2) o lansoprazol (un inhibidor de la bomba de Oculares: Poco frecuentes: Hemorragia ocular.
protones) no modificó el área bajo la curva (AUC) ni el Tmax del metabolito activo Respiratorias: Frecuentes: Epistaxis; Poco frecuentes: Hemoptisis.
de Prasugrel, pero disminuyó la Cmax en un 14 % y en un 29 %, respectivamente. Vasculares: Frecuentes: Hematoma.
La administración de una dosis de carga de Prasugrel puede proporcionar un inicio de Se ha informado mayor incidencia de ictus con Prasugrel que con clopidogrel en la actividad mucho más rápido sin la administración concomitante de inhibidores de pacientes con antecedentes previos de ictus o accidente isquémico transitorio.
la bomba de protones.
Inhibidores del CYP3A: El Ketoconazol, un inhibidor potente y selectivo del CYP3A4 y CYP3A5, no afectó la inhibición de la agregación plaquetaria inducida por Prasugrel, La sobredosis de Prasugrel puede provocar prolongación del tiempo de sangría y ni modificó el AUC y el Tmax del metabolito activo, pero disminuyó la Cmax entre complicaciones hemorrágicas. No hay datos disponibles sobre la inversión del efecto

Source: http://www.roemmers.com/sites/default/files/ProcardiaComprimidos9922.pdf